Un Excipient est une substance sans activité thérapeutique qui entre dans la composition d’un médicament pour :
- en améliorer l’aspect, le goût ou l’administration,
- et/ou en assurer la conservation,
- et/ou en faciliter la fabrication,
- et/ou permettre l’acheminement du principe actif vers son site d’action ou contrôler son absorption par l’organisme.
Il doit avoir une innocuité parfaite.
Néanmoins, certains peuvent entraîner des réactions allergiques ou des intolérances individuelles : ce sont les Excipients à Effet Notoire (EEN). Ces EEN sont aussi bien présents dans les médicaments princeps que génériques, voire même dans certains produits présents en grande distribution.
Un document élaboré par l’AFSSAPS sur la base du Guideline Européen de 2003, répertorie 47 Excipients à Effet Notoire (EEN). Sa dernière mise à jour remonte à 2009.
Ce document se présente sous forme de fiches comprenant pour chacun de ces EEN :
- la voie d’administration,
- les doses seuils de l’EEN,
- et les recommandations liées (Contre-Indications, Mises en garde spéciales, Précautions d’Emploi et Effets Indésirables).
Ci-dessous un tableau de synthèse récapitulant les 37 EEN les plus courant avec leurs principales Contre-Indications et Effets Indésirables.
N.B. : Ce tableau est une synthèse pouvant entraîner des imprécisions. Il est donc recommandé de se référer en priorité au document source de l’AFSSAPS.
| Excipient | Contre-Indications & Effets Indésirables |
| Acide borique & sels | CI chez les enfants < 3 ans |
| Acide benzoïque & benzoate | Voie topique : irritations de la peau, des muqueuses et des yeux Injections : risque de jaunisse chez le nouveau-né |
| Acide sorbique & sels | Voie topique : urticaire |
| Alcool benzylique | CI chez les enfants < 3 ans |
| Amidon de blé | Réactions allergiques chez les allergiques au blé ou intolérants au gluten |
| Aspartam | CI chez les personnes souffrant de phénylcétonurie |
| Broponol | Voie topique : eczéma Voie orale : troubles digestifs et diarrhées |
| Butylhydroxyanisole | Voie topique : eczéma, irritation de la peau, des muqueuses ou des yeux |
| Butylhydroxytoluène | Voie topique : eczéma, irritation de la peau, des muqueuses ou des yeux |
| Chlorure de benzalkonium | Irritation, eczéma, difficultés à respirer, lentilles de contact endommagées |
| Composés organomercuriels | Eczéma, irritation de la peau, troubles oculaires |
| Éthanol (alcool) | CI chez les femmes enceintes, les enfants < 12 ans, les alcooliques, les épileptiques, les personnes avec atteinte hépatique. Précautions lors de la conduite de véhicule ou l’utilisation de machines Voie topique : irritation de la peau |
| Formaldéhyde | Voie topique : eczéma Voie orale : troubles digestifs |
| Fructose | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique |
| Galactose | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique. CI chez les personnes souffrant de galactosémie |
| Glucose | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique |
| Glycérol | Troubles digestifs |
| Huile d’arachide | Réactions allergiques. Déconseillée chez les enfants < 3 ans |
| Huile de ricin & dérivés | Déconseillée chez les enfants < 3 ans Voie topique : troubles digestifs, eczéma Injections : bouffées de chaleur, difficultés à respirer, chute de tension |
| Huile de soja et dérivés | Réactions allergiques |
| Huile de sésame | Réactions allergiques |
| Lactose | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique |
| Lanoline (graisse de laine) | Eczéma |
| Maltitol (sirop de) | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique |
| Mannitol | Troubles digestifs |
| Paraformaldéhyde | Voie topique : eczéma Voie orale : troubles digestifs |
| Parahydroxybenzoates et leurs sels | Irritations de la peau, urticaire, difficultés à respirer |
| Polyéthylèneglycol (Macrogol) | Troubles digestifs |
| Phénylalanine | CI chez les personnes souffrant de phénylcétonurie |
| Potassium | Injections : douleur au point d’injection, phlébite Risque de complications si insuffisance rénale, apport de potassium à prendre en compte |
| Propylèneglycol, sels et esters | Eczéma |
| Saccharose | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique |
| Sodium | Apport de sodium à prendre en compte |
| Sucre inverti | Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique |
| Sulfites (métabisulfites) | Réactions allergiques |
| Tartrazine et colorants azoïques | Réactions allergiques |
| Xylitol | Troubles digestifs |
Dr Ordoscopie, Pharmacien
Bonjour, j'ai une question concernant les excipients. Lorsque l'on a des prescriptions par exemple d'amoxicilline en gélules chez des enfants (qui savent avaler), une collègue donne toujours la forme sirop car « les excipients ne sont pas adaptés à l'enfant », elle sous-entend que ça peut être dangereux pour eux. Je n'avais jamais entendu dire ça, du coup je voulais savoir si oui ou non on peut donner un amox 500 mg gélule chez un enfant de plus de 6 ans qui sait avaler? Merci de ta réponse!
Bonjour,
Je n’avais pas connaissance non plus de cette particularité :
1. L’amoxicilline en gélule est contre-indiquée chez les moins de 6 ans, et ce uniquement pour éviter le risque de fausse route.
2. Concernant les excipients, si l’on prend la composition par exemple du Clamoxyl en gélule :
a. il y a uniquement du Magnesium stearate.
b. La gélule, elle, est composée de Carmin indigo, d’érythrosine, de gélatine, et de titane dioxyde.
Or aucun de ces composants n'est sur la liste des Excipients à Effets Notoires de l’ANSM. Il y a surement d’autres listes, mais je n’ai pas de notions de toxicités chez l’enfant pour ces excipients.
3. D’autant que si l'on prend toujours l’exemple de l’amoxicilline, mais en forme sirop cette fois, il y a non seulement beaucoup plus d’excipients (Crospovidone, Aromes Citron/Peche/Fraise, Xanthane Gomme, Carmellose Sodique, Sodium Benzoate, Aspartam, silice colloidale anhydre, et Magnesium Stereate), mais en plus trois d'entres eux sont considérés comme Excipients à Effets Notoires. De plus, on retrouve le Magnesium Stereate qui est également présent dans la forme gélule.
4. Enfin, il y a un coût économique supérieur pour la collectivité en remplaçant les gélules par le sirop à ces posologies.
Ainsi, il n’y a pour moi aucun souci, sachant que je privilégierais même (pour toutes les raisons précédemment énoncées) si possible la forme gélule.
Il faudrait que ta collègue te donne ses arguments. Peut-être qu’elle fait référence à un excipient d’un générique en particulier ? A voir.
Ce tableau synthétique d’origine Vidal est bourré d’erreurs (par exemple : la contre-indication de l’enfant de moins de 3 ans ne concerne que l’alcool benzylique et à partir de la dose de 90 mg/mg/jour et aucune autre substance, la contre-indication pour l’alcool ne concerne plus que l’alcoolique, lors de la désintoxication alcoolique pour être plus précis, précaution d’emploi pour enfant et non enfant de moins de 12 ans, etc…), en plus des imprécisions pour les quelles vous mettez heureusement en garde. Dommage !
macrogol sorti de la liste pour quelle raison